Descripción
Seis nuevas 4-hidroxi- 1,2-benzotiazina 3- carboxamidas
1,1-dióxido 2N sustituídas con restos alquilos funcionalizados
(alcoxicarbonilalquil-, cianoalquil- y dialquilaminoalquil-) de estructura I,
fueron sintetizadas y evaluadas en su actividad analgésica y antiinflamatoria.
La actividad analgésica fue evaluada por el ensayo de contorsión inducido por
el ácido acético utilizando ratones S.J.L. Swiss y la actividad
antiinflamatoria fue determinada mediante el ensayo de la carragenina en ratas
Wistar. En ambas actividades se utilizaron como referencia el W 7477 (Ig) y el
piroxicam. Los compuestos más activos resultaron ser el 2- metoxicarbonilmetil-
y el 2- etoxicarboniletil- xicarboniletil-
4-hidroxi-1,2-benzotiazina-3(N-fenilcarboxamid)-1,1-dióxido, Ia y Ib,
respectivamente, con una actividad anti-inflamatoria similar al piroxicam pero
de corta duración. En cuanto a analgesia fueron 3 veces más activos que el Ig
pero 6 a 7 veces menos activos que el piroxicam. La funcionalización del 2
sustituyente aumenta el carácter acídico y la actividad analgésica frente al
dolor de rápido comienzo, tal como las contorsiones, aunque no se encontró una
correlación entre ambos parámetros.
Dal Maso, M. et al. (1998). Síntesis, actividad analgésica y antiinflamatoria de análogos del Piroxicam. Acta Farmacéutica Bonaerense, 17 (1), pp. 23-30.
Comentarios